Desarrollo y análisis de mercado de la tecnología de péptidos.

Jul 15, 2023

Publicado en:

por Marc Berman 31 de agosto de 2023, 8:09 am

Estructura química de los péptidos

Los péptidos generalmente se refieren a cadenas peptídicas compuestas por no más de 50 aminoácidos, entre fármacos de molécula pequeña (peso molecular <500) y fármacos proteicos (peso molecular>5000).

Debido a la participación de los péptidos como moléculas de señalización en numerosas funciones fisiológicas del cuerpo, los fármacos peptídicos a menudo sirven como terapias alternativas para compensar la falta de niveles endógenos de hormonas peptídicas.

Desde el aislamiento y la extracción de los primeros tejidos animales hasta la síntesis artificial moderna, los fármacos peptídicos han sido ampliamente reconocidos y utilizados en el tratamiento clínico.

Las investigaciones han descubierto que, independientemente del período, el número de proyectos de investigación y desarrollo de péptidos naturales siempre ha sido pequeño y el entusiasmo por los análogos de péptidos nunca ha disminuido. Sin embargo, el número de péptidos heterólogos ha ido aumentando desde el año 2000, lo que refleja indirectamente el desarrollo y los cambios en la tecnología de síntesis de péptidos:

¿Qué es la tecnología de síntesis de péptidos?

La síntesis de péptidos (síntesis de cadenas peptídicas) implica esencialmente organizar las unidades de aminoácidos de acuerdo con las reglas estructurales de los aminoácidos naturales. Para sintetizar péptidos en un orden específico solo se puede utilizar el método de síntesis de péptidos dirigidos, que implica proteger los grupos amino o carboxilo que no requieren una reacción con los grupos apropiados antes de proceder con la reacción de enlace.

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En la actualidad, los principales métodos para la síntesis de péptidos son los métodos químicos y biológicos. La biosíntesis de péptidos implica principalmente fermentación e hidrólisis enzimática. Con el desarrollo de la biotecnología, los métodos de ingeniería genética liderados por la tecnología de recombinación del ADN también se han aplicado a la síntesis de péptidos.

La longitud de los péptidos ya no es un desafío en la investigación y el desarrollo de péptidos

En la década de 1980, casi todas las etapas de ensayos clínicos tenían péptidos con longitudes inferiores a 10 aminoácidos. En la década siguiente, la longitud media de los péptidos aumentó gradualmente, principalmente debido a la mejora y madurez de la tecnología de síntesis de péptidos.

En la actualidad, también se han desarrollado con éxito cadenas peptídicas largas de hasta 40 aminoácidos, lo que indica que la longitud de la cadena peptídica ya no es un desafío en el desarrollo de fármacos peptídicos.

Desde la extracción natural hasta la síntesis artificial, los péptidos, como nueva clase de fármacos, han mostrado ventajas únicas en la aplicación clínica y la preparación de la producción.

En primer lugar, en la práctica clínica, es similar a los fármacos de proteínas recombinantes y los anticuerpos monoclonales, con ventajas como una gran especificidad y buena eficacia; En segundo lugar, los fármacos peptídicos son similares en producción y preparación a los fármacos de molécula pequeña, con características como alta pureza, calidad controlable y fácil determinación de la estructura. Por lo tanto, la terapia con péptidos se considera actualmente una terapia potencial altamente selectiva, eficaz y relativamente segura.

La terapia con péptidos no es perfecta

Aunque la terapia con péptidos tiene perspectivas prometedoras, tampoco es perfecta. Debido a la presencia de peptidasas, la vida media de las hormonas peptídicas suele ser corta y esta inestabilidad tiene un impacto negativo en el desarrollo de fármacos y el tratamiento.

Otro obstáculo técnico de los péptidos es la baja tasa de utilización oral. En los últimos años, ha surgido una nueva estrategia de síntesis de péptidos para superar los desafíos técnicos antes mencionados.

Los investigadores pueden reducir la frecuencia de inyección de fármacos peptídicos y mejorar su estabilidad y otras propiedades físicas ajustando las características farmacocinéticas, modificando las estructuras de aminoácidos, incorporando aminoácidos no naturales, conjugando grupos que extienden la vida media y mejorando la solubilidad.

Conjugados de fármacos peptídicos

Entre la modificación de péptidos, los grupos de unión conjugados se han convertido en un medio importante para cambiar las propiedades de los fármacos peptídicos. Desde 2010, aproximadamente el 30% de los fármacos peptídicos en ensayos clínicos en todo el mundo han sido conjugados, como conjugados estructurales con polietilenglicol, lípidos y proteínas.

Las investigaciones han demostrado que la conjugación de fragmentos Fc puede prolongar la vida media de los péptidos, y los conjugados de fármacos peptídicos también se pueden utilizar como cargas útiles y transportadores de agentes citotóxicos. Algunos conjugados de fármacos peptídicos comunes se muestran en la tabla:

Proporción de conjugados de fármacos peptídicos en diferentes etapas de ensayos clínicos:

Tasa de crecimiento del mercado de fármacos peptídicos

Desde una perspectiva de mercado, el mercado mundial de fármacos peptídicos ha experimentado una tasa de crecimiento compuesta de más del 12% en los últimos años, con un tamaño de mercado cercano a los 20 mil millones de dólares. Según la consultora Transparency Market Research, el mercado mundial de fármacos peptídicos alcanzó los 23.700 millones de dólares en 2022.

El mercado general de medicamentos peptídicos se encuentra en una tendencia ascendente de desarrollo y se ha convertido en una dirección importante para la investigación y el desarrollo de nuevos medicamentos por parte de las compañías farmacéuticas de todo el mundo. Las grandes empresas farmacéuticas multinacionales, como los gigantes farmacéuticos Pfizer, Merck, Roche, Lilly, Novartis, Sanofi y Bayer, han aumentado su inversión en investigación y desarrollo de fármacos peptídicos mediante adquisiciones o fusiones, y han cosechado sucesivamente muchos medicamentos cotizados.

Los fármacos peptídicos de peso pesado representativos a nivel mundial incluyen liraglutida, duraglutida, glatirameracetato, acetato de leuprorelina, acetato de octreotida, goserelina y exenatida.

Indicaciones del péptido: la mayoría de los fármacos antitumorales

Según la base de datos Cortellis, al 7 de mayo de 2022, existen 1153 tipos de fármacos peptídicos sintéticos en todo el mundo y en 2022 se lanzaron 198 tipos de fármacos peptídicos. Sus indicaciones son amplias, incluidos tumores, enfermedades cardiovasculares, principales enfermedades endocrinas y metabólicas. , o enfermedades más comunes, entre las cuales el número de medicamentos dirigidos a tumores es el mayor.

Resumen

En general, los fármacos peptídicos tienen muchas ventajas sobre los fármacos tradicionales y la demanda del mercado clínico mundial está aumentando. Se puede prever que con el progreso de la tecnología de síntesis moderna, en el futuro se lanzarán cada vez más fármacos peptídicos nuevos, lo que traerá buenas noticias para un gran número de pacientes.

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